Candidate小分子靶点鉴定(Ip-Wb)技术
Candidate小分子靶点鉴定(Ip-Wb)技术,是基于公司自主开发的长脂肪链磁性纳米材料的新型靶点垂钓技术;并结合以基因组学、蛋白质组学和生物信息学等技术为基础的药物研发技术。
其基本步骤包括:
1.将药物分子进行化学修饰,并与固体载相微球表面的活性反应基团相互作用,将药物分子链接到微球表面; 2.将微球与细胞裂解液混合,使微球表面的药物分子捕捉靶点蛋白,并富集到微球表面; 3.经过western Blot实验判断细胞裂解液中靶蛋白被药物磁珠捕获。
技术优势:
1.药物与细胞的内源性蛋白结合,验证结果更准确 2.相较于其他技术,该技术无需购买蛋白等试剂,无需专业设备,成本大大降低
服务流程:
小分子能否成功偶联到纳米材料表面,取决于分子本身结构、药效位点、偶联方法等因素,因此评估小分子结构和药效位点至关重要。
案例一
客户单位:大连医科大学
评估结果:草质素分子经过评估,多个羟基位点均具有活性,传统biotin标记方法会对多个药效位点羟基同时被使用,导致标记后的草质素分子无法与靶分子有效结合;而candidate纳米磁珠表面一个羧基分子仅与草质素表面一个羟基结合,因而最大限度上保留了草质素的药效活性

案例二
客户单位:上海市肺科医院
评估结果:该药物分子经过评估,NH2位点是活性位点,更改药物分子后可实现偶联目标

案例三
客户单位:上海市肺科医院
评估结果:该药物分子经过评估,NH2位点活性较低,无法实现偶联,更改药物分子可实现偶联目标

案例四
客户单位:复旦大学附属华山医院
评估结果:该结构中酚羟基均与药物活性相关,传统biotin标记方法会对多个药效位点羟基同时被使用,导致标记后的大黄素分子无法与靶分子有效结合;而candidate纳米磁珠表面一个羧基分子仅与大黄素表面一个羟基结合,因而最大限度上保留了大黄素的药效活性

案例五
客户单位:南京中医药大学
评估结果:该药物分子结构中,酚羟基活性大于醇羟基,因此需评估靶分子与药物的哪个羟基位点发挥作用,方可开展偶联工作

项目开展:
1.设计偶联方案进行偶联(提供20mg~以上药物,纯度95%)
2.偶联结果评估:zeta粒度电位仪检测纳米材料表面药物载药情况





2.准备细胞裂解液(细胞裂解液体积>1ml,总蛋白浓度大于2mg/ml)

3.药物与细胞裂解液孵育

4.WB实验鉴定

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